Поиск
Ссылки:

происхождение иследований язвы с острым кровотечением способность»Блэк и соавт. 1972 провели направленные исследования по созданию блокаторов Н2-рецепторов. Были сконструированы молекулы, сходные с гистамином, но лишенные его агонистических свойств. Предшествующий опыт и основанный на аналогичной методике скрининг в ряду соединений, близких по строению к адреналину, привел к открытию блокаторов Р-адренорецепторов. В 1977 г. за создание Н2-блокаторов и Р-адреноблокаторов Дж. Блэк был удостоен Нобелевской премии. Новые препараты эффективно тормозили секрецию желудка, но оказались или непригодными для энтерального приема буримамид, или гемотоксичными мети- амид. Из них первым приемлемым по показателям безопасности препаратом оказался циметидин, вошедший в клиническую практику в 70-е гг. В настоящее время нашли широкое практическое применение препараты 2-го и 3-го поколений ранитидин, фа- мотидин. Препараты Н2-гистаминоблокаторов. Общий принцип химического строения Н2-гистаминоблокаторов одинаков, и конкретные соединения отличаются от гистамина «утяжеленной» ароматической частью или изменением алифатических радикалов. Такие препараты, как циметидин, оксметидин, содержат в качестве основы молекулы имидазольный гетероцикл. Другие вещества относятся к производным фурана ранитидин, Н2-гистаминоблокаторы менеелишфильны, чем их аналоги, блокирующие-Н,-рецепторы, и поэтому труднее проникают ЦНС. Наряду с созданием селективных периферически действующих Н2-гистаминоблокаторов, ведется поиск соединений, влияющих преимущественно на центральные гистаминорецепторы. В частности, сегодня испытывается золентидин — высоколипо-фильный Н2-антагонист, который препятствует действию гистамина в ЦНС, но мало влияет на желудочную секрецию.

Оставить комментарий

Вы должны авторизоваться для отправки комментария.

болезнь hot russian women
лечение язвы
contatori per siti e blog russian dating agency
Besucherzähler Gratis